Reseptor bergandingan protein G (GPCR), juga dikenali sebagai reseptor domain tujuh-(rentas)-transmembran, reseptor 7TM, reseptor heptaheliks, reseptor serpentin dan reseptor bersambungan protein G (GPLR), membentuk sekumpulan besar protein berkaitan evolusi, ialah reseptor permukaan sel yang mengesan molekul di luar sel dan mengaktifkan tindak balas selular. Ia digandingkan dengan protein G. Ia melalui membran sel tujuh kali dalam bentuk enam gelung[2] (tiga gelung ekstraselular yang berinteraksi dengan molekul ligan, tiga gelung intrasel yang berinteraksi dengan protein G, kawasan ekstraselular terminal N, dan kawasan intrasel terminal C[2]) sisa asid amino; inilah sebabnya ia kadangkala dirujuk sebagai reseptor tujuh transmembran.[3] Ligannya boleh mengikat sama ada pada terminal N luar sel dan gelung (cth., reseptor glutamat) atau pada tapak pengikatan dalam heliks transmembran (keluarga seperti rodopsin). Kesemuanya diaktifkan oleh agonis, walaupun pengaktifan autospontan reseptor kosong juga telah diperhatikan.[3]Reseptor bergandingan protein G hanya terdapat dalam eukariot, termasuk yis, dan koanoflagellat.[4] Ligan yang mengikat dan mengaktifkan reseptor ini termasuk sebatian peka cahaya, bau, feromon, hormon dan neurotransmiter, dan berbeza dalam saiz daripada molekul kecil kepada peptida kepada protein besar. Reseptor bergandingan protein G terlibat dalam banyak penyakit.Terdapat dua laluan transduksi isyarat utama yang melibatkan reseptor bergandingan protein G:Apabila ligan mengikat GPCR, ia menyebabkan perubahan konformasi dalam GPCR yang membolehkan ia bertindak sebagai faktor pertukaran nukleotida guanina (GEF). GPCR kemudiannya boleh mengaktifkan protein G yang berkaitan dengan menukar GDP yang terikat kepada protein G bagi sebuah GTP. Subunit α protein G, bersama-sama dengan GTP terikat, kemudiannya boleh berpisah daripada subunit β dan γ untuk terus memberi kesan terhadap protein isyarat intrasel atau menyasarkan protein berfungsi secara terus, bergantung kepada jenis subunit α (Gαs, Gαi/o, Gαq/11, Gα12/13).[6]:1160GPCR ialah sasaran ubat yang penting dan kira-kira 34%[7] daripada semua ubat yang diluluskan Pentadbiran Makanan dan Ubat (FDA) menyasarkan 108 ahli keluarga ini. Jumlah jualan global untuk ubat-ubatan ini dianggarkan sebanyak 180 bilion dolar AS setakat 2018.[7] Dianggarkan bahawa GPCR adalah sasaran bagi kira-kira 50% ubat-ubatan yang sedang berada di pasaran, terutamanya disebabkan penglibatan mereka dalam laluan isyarat yang berkaitan dengan banyak penyakit iaitu mental, metabolik termasuk gangguan endokrinologi, imunologi termasuk jangkitan virus, kardiovaskular, keradangan, gangguan deria, dan kanser. Perkaitan yang telah lama ditemui antara GPCR dan banyak bahan endogen dan eksogen, yang mengakibatkan masalah seperti analgesia, ialah satu lagi bidang penyelidikan farmaseutikal yang sedang berkembang secara dinamik.